Sulfato de Glucosamina (vartalon)  

 

nombre comercial: vartalon

nombre genérico: sulfato de glucosamina

forma farmacéutica y formulación: ampolletas 400 mg.

cada ampolleta a (de color ámbar) contiene:

sulfato de glucosamina policristalina

eqivalente a………………………………………….. 400 mg

de sulfato de glucosamina

vehículo c.b.p……………………………………….. 2 ml

cada ampolleta b (incolora) contiene:

dietanolamina……………………………………….. 24 mg

vehículo c.b.p……………………………………….. 1 ml

indicación terapéutica: artrosis primaria y secundaria, osteocondrosis, espondilosis, condromalacia de la rótula, periartritis escápulo-humeral.

farmacocinética y farmacodinamia en humanos: el sulfato de glucosamina vartalonâ es una molécula presente en el organismo humano en forma natural y utilizada para la biosíntesis de los proteoglicanos de la sustancia fundamental del cartílago articular y del ácido hialurónico del líquido sinovial. esta biosíntesis se halla alterada en la artrosis, proceso degenerativo dismetabólico, que compromete al cartílago articular.

normalmente, el aporte de glucosamina a la articulación está asegurada por los procesos de biotransformación de la glucosa. en la artrosis se ha verificado una ausencia local de glucosamina, debido a una disminución de la permeabilidad de la cápsula articular y por alteraciones enzimáticas en las células de la membrana sinovial del cartílago. en estas situaciones se propone el aporte exógeno de glucosamina sulfato como suplemento de las carencias endógenas de esta sustancia, estimulación de la biosíntesis de los proteoglicanos, desarrollo de una acción trófica en las superficies articulares y mejoría de la fijación de azufre en la síntesis del ácido condrointinsulfúrico y la disposición normal de calcio en el tejido óseo.

la experiencia clínica también ha confirmado la tolerancia óptima de la glucosamina debido a su origen natural.

farmacocinetica: en el organismo, el sulfato de glucosamina se disocia en ion sulfato y d-glucosamina (peso molecular = 179,17), que es el principio activo.

a 37º c la glucosamina tiene un pka de 6,91 que favorece su absorción en el intestino delgado y, en general, el paso de todas las barreras biológicas.

la farmacocinética del sulfato de glucosamina se estudió ampliamente en ratas y en perros empleando glucosamina radiomarcada.

en perros tras administración por vía oral, la radioactividad aparece rápidamente (15 minutos) en el plasma y se debe a glucosamina no modificada, como se demuestra por cromatografía de intercambio iónico. los picos en plasma de glucosamina libre se alcanzan a los 60 minutos y luego disminuyen lentamente. cuando se comparan las abc después de la administración i.v. y oral, parece que la biodisponibilidad absoluta de la glucosamina procedente del aparato digestivo es de un 72 %. de hecho, según estudios de la excreción fecal de radiactividad en perros, la absorción en el aparato digestivo es el 87 % de la dosis administrada.

la glucosamina radiomarcada que no se une a proteínas del plasma se difunde con rapidez a distintos órganos y tejidos que tienen la capacidad de concentrar la glucosamina. este fenómeno se demostró midiendo a distintos intervalos la radiactividad presente en diferentes tejidos en el perro y mediante una técnica de autorradiografía en la rata. la incorporación al cartílago articular se ve rápidamente después de la administración tanto i.v. como oral y persiste en cantidades notables a lo largo del tiempo. este comportamiento probablemente representa la base farmacocinética para la actividad farmacológica y terapéutica de la glucosamina.

en un estudio realizado en 6 voluntarios, varones sanos, a los que se dividió en 3 grupos de 2 sujetos cada uno, se les administró sulfato de glucosamina marcado con c14 por vía intravenosa, oral e intramuscular, respectivamente. la dosis de glucosamina fue semejante a la que se emplea con fines terapéuticos midiéndose la concentración de radioactividad en plasma, orina y heces.

los resultados fueron semejantes a los obtenidos previamente en animales de experimentación. en particular, se consiguió demostrar una biodisponibilidad absoluta tanto por vía i.m. como oral.

contraindicaciones: hipersensibilidad individual a la glucosamina. la forma inyectable, por su contenido en lidocaína, está contraindicada en pacientes con alteraciones de la conducción cardíaca, en la descompensación cardíaca aguda y en pacientes con hipersensibilidad a la lidocaína. así como ante la presencia de fenilcetonuria.

precauciones o restricciones de uso durante embarazo y lactancia: evitar la indicación de la solución inyectable en los primeros meses de embarazo.

en estudios realizados sobre animales no se presentaron efectos desfavorables sobre la función reproductora y de lactancia. la administración del producto en el humano debe ser limitada a los casos de gran necesidad y siempre bajo control médico.

reacciones secundarias y adversas: eventualmente: alteraciones gastrointestinales. la forma inyectable, por su contenido en lidocaína, puede provocar náusea y, más raramente, vómito.

interacciones medicamentosas y de otro género: la administración oral de vartalonâ, sulfato de glucosamina puede favorecer la absorción gastrointestinal de la tetraciclina y reducir la de la penicilina y del cloramfenicol, cuando son administrados conjuntamente por vía oral.

la administración simultánea de vartalonâ con analgésicos o antiinflamatorios esteroides o no esteroides no presenta ningún inconveniente.

alteraciones de pruebas de laboratorio: no se han demostrado con el uso del producto.

precauciones relacionadas con efectos de la carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: la glucosamina es un componente natural del organismo humano; estudios de toxicidad crónica en dos especies de animales a los cuales se les administró sulfato de glucosamina durante 52 semanas han demostrado la ausencia de efectos tóxicos hasta una dosis diaria de 2700 mg/kg. estudios de mutagénesis confirman la ausencia de una acción mutagénica del producto. no se han realizado estudios de carcinogénesis, debido al tipo de producto, a la ausencia de una relación entre la estructura química y la de las sustancias cancerígenas, y al hecho de que no se han encontrado efectos tóxicos en los estudios de toxicidad aguda, subaguda y crónica, fertilidad y teratogénesis.

dosis y vía de administración: debe administrarse la mezcla de una ampolleta a (color ámbar) y una ampolleta b (incolora), por vía intramuscular, 2 veces a la semana durante 4 a 6 semanas. la administración intramuscular puede asociarse ventajosamente a la administración oral, acelerando y mejorando los efectos terapéuticos.

preparación de la solución inyectable:

se aspira con la misma jeringa el contenido de las ampolletas a y b (una leve coloración amarilla de la solución inyectable de la ampolleta a no influye sobre la actividad y la tolerabilidad de la misma).

sobredosificación o ingesta accidental: no se han reportado casos de sobredosificación con el uso correcto del producto.

presentación:

envases conteniendo 2 ampolletas a y 2 ampolletas b.

envases conteniendo 6 ampolletas a y 6 ampolletas b.

conservación: a temperatura ambiente a no más de 30°c, en su envase original, protegido de la luz y humedad.

leyenda de protección:

dosis, la que el médico señale.

su venta requiere receta médica.

no se administre durante el embarazo

y la lactancia.

manténgase alejado de los niños.

léase instructivo anexo.

nombre del laboratorio y dirección: hecho en argentina por: laboratorios ima s.a.i.c., calle palpa 1383, ciudad de buenos aires

para: asofarma s.a., av. santa fé 1461 piso 7 (1060), capital federal de argentina,

distribuido en méxico por: asofarma de mexico, s.a. de c.v. calz. méxico- xochimilco no 43, col. san lorenzo huipulco, 14370, méxico, d.f.